Klíčový rozdíl - antikoagulancia vs. trombolytika
Antikoagulancia jsou léky, které se používají k prevenci nežádoucí tvorby krevních sraženin uvnitř oběhového systému, zatímco trombolytika jsou léky používané k odstraňování trombů, které uzavírají cévy a způsobují různá onemocnění, jako jsou ischemická onemocnění srdce a mrtvice. Hlavní rozdíl mezi antikoagulancii a trombolytiky spočívá v tom, že antikoagulancia se používají k prevenci tvorby nových krevních sraženin v oběhovém systému, zatímco trombolytika se používají k odstranění krevních sraženin, které se již vytvořily uvnitř cév.
OBSAH
1. Přehled a klíčový rozdíl
2. Co jsou antikoagulancia
3. Co jsou trombolytika
4. Podobnosti mezi antikoagulancii a trombolytiky
5. Srovnání vedle sebe - antikoagulancia vs. trombolytika ve formě tabulky
6. Shrnutí
Co jsou antikoagulancia?
Krevní sraženina je síť fibrinových vláken probíhající všemi směry a zachycující krvinky, krevní destičky a plazmu. Srážení je fyziologický mechanismus, který se iniciuje v reakci na prasknutí cévy nebo poškození samotné krve. Tyto podněty aktivují kaskádu chemických látek za vzniku látky zvané protrombinový aktivátor. Aktivátor protrombinu poté katalyzuje přeměnu protrombinu na trombin. Nakonec trombin, který působí jako enzym, katalyzuje tvorbu fibrinových vláken z fibrinogenu a tato fibrinová vlákna se navzájem zaplétají a vytvářejí fibrinovou síť, kterou nazýváme sraženinou.
Jak již bylo zmíněno dříve, je pro aktivaci protrombinového aktivátoru nutná aktivace kaskády chemikálií. K této konkrétní aktivaci chemických látek může dojít dvěma hlavními cestami.
- Vnitřní dráha - je to vnitřní dráha, která se aktivuje při krevním traumatu
- Vnější dráha - vnější dráha se aktivuje, když traumatizovaná cévní stěna nebo extravaskulární tkáně přijdou do styku s krví.
Lidský cévní systém využívá několik strategií, aby se zabránilo tvorbě krevních sraženin v cévním systému za normálních podmínek.
- Faktory endoteliálního povrchu - Hladkost endoteliálního povrchu pomáhá při prevenci kontaktní aktivace vnitřní dráhy. Na endotelu je vrstva glykokalyxu, která odpuzuje faktory srážení a krevní destičky, čímž brání tvorbě sraženiny. Přítomnost trombomodulinu, což je chemická látka nacházející se na endotelu, pomáhá čelit mechanismu srážení. Trombomodulin se váže na trombin a zastavuje aktivaci fibrinogenu.
- Antitrombinový účinek fibrinu a antitrombinu iii.
- Působení heparinu
- Lýza krevních sraženin plazminogenem
Z těchto protiopatření je zřejmé, že lidské tělo za normálních podmínek nechce mít v sobě žádné krevní sraženiny. Avšak vyhýbáním se těmto ochranným mechanismům se v našem těle mohou tvořit krevní sraženiny. Stavy jako trauma, ateroskleróza a infekce mohou zdrsnit povrch endotelu a aktivovat cestu srážení. Jakákoli patologie, která vede ke zúžení cévy, má také tendenci vytvářet sraženiny, protože zúžení cévy zpomaluje průtok krve skrz ni a v důsledku toho se v místě akumuluje více prokoagulantů, což vytváří příznivé prostředí pro tvorbu krevních sraženin.
Základní farmakologie antikoagulancií
Antikoagulancia jsou léky, které se používají k prevenci nežádoucí tvorby krevních sraženin uvnitř oběhového systému. Podle mechanismu účinku těchto léků jsou rozděleny do různých podkategorií.
Nepřímé inhibitory trombinu
Tyto léky se nazývají nepřímé inhibitory trombinu, protože k jejich inhibici trombinu dochází prostřednictvím interakce s jiným proteinem nazývaným antitrombin. Nefrakcionovaný heparin (UFH) a nízkomolekulární heparin (LMWH) se vážou na antitrombin, což zvyšuje jeho inaktivaci faktoru Xa.
Heparin
Antitrombin inhibuje působení srážecích faktorů IIa, IXa a Xa vytvářením stabilních komplexů s nimi. Při absenci heparinu dochází k těmto reakcím pomalu. Heparin působí jako kofaktor pro antitrombin a zvyšuje rychlost příslušných reakcí nejméně 1000krát. Nefrakcionovaný heparin výrazně inhibuje srážení krve inhibicí všech tří faktorů, včetně trombinu a faktoru Xa. Ale antikoagulační účinek nízkomolekulárního heparinu je menší než účinek UFH kvůli jeho nízké afinitě k antitrombinu. Enoxaparin, dalteparin a tinzaparin jsou některé příklady LMWH.
Pečlivé sledování mechanismů srážení krve u pacientů užívajících UFH je nesmírně důležité. To se provádí hodnocením APTT pacienta obvykle jednou za měsíc. Na druhé straně takové sledování není vyžadováno u pacientů, kteří jsou pod LMWH kvůli jeho předvídatelné farmakokinetice a plazmatickým hladinám.
Nepříznivé účinky
- Nadměrné krvácení i po malém traumatu
- Trombocytopenie vyvolaná heparinem
Kontraindikace
- Přecitlivělost na léčivo
- Aktivní krvácení
- Intrakraniální krvácení
- Těžká hypertenze
- Aktivní TB
- Významná trombocytopenie
- Ohrožených potratů
Nadměrný antikoagulační účinek heparinu lze napravit vysazením léku. Pokud krvácení přetrvává, je indikováno podání protamin sulfátu.
Warfarin
Warfarin je běžně používaný antikoagulant se 100% biologickou dostupností. Většina warfarinu podávaného do lidského těla je vázána na plazmatický albumin, což mu dává malý distribuční objem a dlouhý poločas.
Warfarin brání karboxylaci glutamátových zbytků protrombinu, srážecích faktorů VII, IX a X. To způsobí, že tyto molekuly budou neaktivní a zhorší mechanismus srážení. Účinek warfarinu je zpožděn o 8 až 12 hodin v důsledku přítomnosti již karboxylovaných molekul výše zmíněných kofaktorů, jejichž působení maskuje účinek warfarinu.
Obrázek 01: Warfarin
Nepříznivé účinky
- Warfarin může procházet placentární bariérou a způsobit hemoragické poruchy u plodu
- Může také způsobit deformace skeletu plodu.
Kromě těchto často používaných antikoagulačních látek se pro kontrolu koagulace používají také přímé perorální inhibitory faktoru Xa, jako je rivaroxaban a přímé rodičovské inhibitory trombinu.
Co jsou to trombolytika?
Trombolytika jsou léky používané k odstraňování trombů, které ucpávají cévy a způsobují různá onemocnění, jako jsou ischemická onemocnění srdce a mrtvice.
Ukázalo se, že časné použití trombolytik při léčbě ischemických chorob srdce je účinné při snižování velikosti trombu a při zvyšování průchodnosti cévy.
Všechna trombolytická činidla působí aktivací plazminogenu na plazmin, což vede k degradaci fibrinu jak v trombech, tak v hemostatických fibrinových zátkách. To výrazně zvyšuje riziko intrakraniálního krvácení.
Streptokináza
Streptokináza je enzym produkovaný beta-hemolytickými streptokoky. Vytvoří komplex s plazminogenem a poté štěpí plazminogen na plazmin. Protože streptokináza je pro tělo cizí látkou, mohou u některých pacientů na ni vyvinout alergické reakce. Tito pacienti, kteří vyžadují trombolýzu kvůli různým chorobným stavům a jsou přecitlivělí na streptokinázu, by měli mít na sobě lékovou kartu jasně ukazující jejich tendenci k rozvoji alergie na streptokinázu.
Altepláza
Rekombinantní altepláza je vyvinuta z endogenního fibrinolytického enzymu, jehož uvolňování spouští fibrinolýzu. Ačkoli má altepláza mnohem rychlejší trombolytický účinek než streptokináza, má vysoké riziko vzniku nitrolební krvácení. Na druhé straně je tento lék dražší než ostatní trombolytická činidla.
Jaká je podobnost mezi antikoagulancii a trombolytiky?
Obě skupiny léčiv se používají k řízení koagulace
Jaký je rozdíl mezi antikoagulancii a trombolytiky?
Rozdílný článek uprostřed před tabulkou
Antikoagulancia vs. trombolytika |
|
| Antikoagulancia jsou léky, které se používají k prevenci nežádoucí tvorby krevních sraženin uvnitř oběhového systému. | Trombolytika jsou léky používané k odstranění trombů, které ucpávají cévy a způsobují různá onemocnění, jako jsou ischemická onemocnění srdce a mrtvice. |
| Použití | |
| Používají se k prevenci tvorby krevních sraženin uvnitř cév. | Používají se k odstranění krevních sraženin již vytvořených uvnitř cév. |
| Akce | |
| Působí deaktivací různých složek koagulační kaskády. | Všechna trombolytická činidla působí aktivací plazminogenu na plazmin, což vede k degradaci fibrinu jak v trombech, tak v hemostatických fibrinových zátkách. |
| Nepříznivé účinky | |
|
Nežádoucí účinky heparinu
Nežádoucí účinky warfarinu
|
Proti streptokináze mohou nastat alergické reakce. Intrakraniální krvácení jsou fatální komplikací trombolytik. |
| Kontraindikace | |
|
Kontraindikace pro heparin jsou,
|
Použití streptokinázy je kontraindikováno, pokud je pacient na ni alergický. |
Shrnutí - Antikoagulancia vs. trombolytika
Antikoagulancia jsou léky, které se používají k prevenci nežádoucí tvorby krevních sraženin uvnitř oběhového systému. Trombolytika jsou léky používané k odstraňování trombů, které ucpávají cévy a způsobují různá onemocnění, jako jsou ischemická onemocnění srdce a mrtvice. Zatímco antikoagulancia se používají k prevenci tvorby krevních sraženin, trombolytika se používají k odstranění krevních sraženin již vytvořených uvnitř cév, které je uzavírají. To je hlavní rozdíl mezi těmito dvěma skupinami drog.
Stáhnout PDF verzi antikoagulancií vs. trombolytik
Můžete si stáhnout verzi tohoto článku ve formátu PDF a použít jej pro offline účely podle citací. Stáhněte si zde PDF verzi. Rozdíl mezi trombolytiky a antikoagulancii
