Klíčový rozdíl - Alteplase vs Tenecteplase
Infarkt myokardu (MI) je kardiovaskulární stav způsobený zablokováním tepen. Blokování je často výsledkem krevní sraženiny, která se tvoří agregací krevních destiček způsobenou trombózou. K léčbě tohoto stavu, který má trombolytickou aktivitu, se používají různé léky. Alteplase a Tenecteplase jsou dva takové léky používané k léčbě IM a k odstranění krevních sraženin. Oba léky jsou aktivátory tkáňového plazminogenu. Klíčovým rozdílem mezi Alteplázou a Tenekteplázou je mechanismus výroby léčiva. Altepláza je produkována glykosylací serinové proteázy, zatímco tenekteplasa je produkována modifikací komplementární DNA (cDNA) aktivátoru tkáňového plazminogenu glykosylací na různých bázích.
OBSAH
1. Přehled a klíčový rozdíl
2. Co je Alteplase
3. Co je Tenecteplase
4. Podobnosti mezi Alteplase a Tenecteplase
5. Porovnání vedle sebe - Alteplase vs. Tenecteplase ve formě tabulky
6. Shrnutí
Co je Alteplase?
Altepláza, známá také jako aktivátor tkáňového plazminogenu (TPA), je schváleným léčivem od Úřadu pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). Jeho molekulová hmotnost je kolem 70 kDa. Altepláza je serinová proteáza, která se vyrábí modifikací proteinu glykosylací. Alteplase má dvě hlavní formy založené na počtu řetězců, které má; dvouřetězcová forma a jednořetězcová forma. Původně existuje ve formě jednoho řetězce, ale jakmile je vystaven fibrinu, je převeden na dimer nebo na formu dvouřetězce.
Mechanismus jeho působení je založen na vlastnostech fibrinolýzy. Altepláza se po podání váže na fibrinovou síť sraženiny a aktivuje plazminogen, aby produkovala více plazminu. Plasmin má zase schopnost degradovat fibrinovou síť. Tvoří se tedy také sraženina nebo vytvořený trombus.
Vazba alteplázy na fibrin probíhá prostřednictvím domény Kringle 2 a prstové domény fibronektinového proteinu. Jakmile je plazminogen aktivován, je altepláza schopna štěpit vazbu arginin / valin, aby se plazminogen degradoval.
Obrázek 01: Infarkt myokardu
Altepláza se používá hlavně k čištění krevních sraženin během akutního infarktu myokardu a jiných kardiovaskulárních stavů. Alteplase se navíc používá také k čištění krevních sraženin v katetrech. Altepláza je také vystavena alergickým stavům, a pokud je užívána v předávkování, může být inhibován proces srážení krve a může vést k nadměrnému krvácení.
Co je Tenecteplase?
Tenektepláza je také léčivo, které působí jako aktivátor tkáňového plazminogenu a je schváleno FDA. Molekulární hmotnost Tenecteplase je kolem 70 kDa. Struktura Tenecteplase je poměrně složitá. Toto geneticky upravené proteinové léčivo je modifikováno na několika zbytcích glykosylací. Během procesu rekombinace lze identifikovat tři aminokyselinové substituce.
- Substituce threoninu 103 asparaginem (Thr103Asn)
- Kringle doména 1 - Substituce asparaginu 117 glutaminem (Asn117Gln)
- Doména proteázy - substituce tetra alaninu
Protože tyto zvyšují polární povahu proteinu, zvyšují tyto modifikace schopnost léčiva snáze vylučovat plazmu, a tím zvyšují stabilitu léčiva. Tyto modifikace také zvyšují poločas rozpadu léčiva. Hlavní cestu eliminace léčiva lze provést játry. Tenektepláza působí na plazminogen a degraduje plazminogen za vzniku plazminu, což zase spustí trombolytickou aktivitu degradace trombu nebo krevní sraženiny. Tenektepláza se váže na doménu kringle 2 a štěpí se na vazbě arginin / valin, aby degradoval plazminogen.
Tento lék se podává intravenózně. Může vyvolat nežádoucí účinky a vést ke krvácivým komplikacím. Proto je podávání přesné dávky velmi důležité.
Jaké jsou podobnosti mezi alteplázou a tenekteplázou?
- Oba fungují jako aktivátory tkáňového plazminogenu a podílejí se na fibrinolýze
- Oba léky vedou k degradaci trombu, který je známý jako trombolýza.
- Oba léky jsou proteázy modifikované glykosylací.
- Obě léky mají molekulovou hmotnost blížící se 70 kDa.
- Oba léky se podávají intravenózně.
- Obě léčiva se vážou na doménu kringle 2 fibrinu a štěpí se na vazbě arginin / valin.
- Oba léky se vylučují játry detoxikačním procesem.
- Pokud je podána nesprávná dávka, mohou oba léky vést ke komplikacím a nadměrnému krvácení.
Jaký je rozdíl mezi alteplázou a tenekteplázou?
Rozdílný článek uprostřed před tabulkou
Alteplase vs Tenecteplase |
|
| Altepláza je tkáňový plazminogenový aktivátor, kterým je glykosylovaná serinová proteáza. | Tenektepláza je tkáňový plazminogen, který je modifikován glykosylací ve třech případech, což vede k aminokyselinovým substitucím. |
| Specifičnost k fibrinu | |
| Altepláza má relativně nízkou specificitu k fibrinu než Tenecteplase. | Tenektepláza má vysokou specificitu k fibrinu. |
| Poločas rozpadu | |
| Alteplase má srovnatelně kratší poločas než Tenecteplase. | Tenektepláza má delší poločas rozpadu. |
Shrnutí - Alteplase vs Tenecteplase
Altepláza i Tenektepláza jsou tkáňové plazminogenové aktivátory, které se vážou na fibrinovou síť a aktivují degradaci plazminogenu. Oba léky jsou tedy proteázy. Altepláza je modifikována glykosylací a je serinovou proteázou. Tenektepláza je modifikována na třech úrovních glykosylací. Oba léky se účastní léčby akutního infarktu myokardu a odstraňování krevních sraženin. Přebytek těchto léků by proto mohl vést ke zvýšené trombolýze vedoucí k nadměrnému krvácení. Při podávání léku pacientům s abnormálními kardiovaskulárními komplikacemi je tedy třeba postupovat opatrně. To je rozdíl mezi Alteplase a Tenecteplase.
Stáhněte si verzi Alteplase vs. Tenecteplase ve formátu PDF
Můžete si stáhnout verzi tohoto článku ve formátu PDF a použít jej pro offline účely podle citace. Stáhněte si zde PDF verzi. Rozdíl mezi Alteplase a Tenecteplase
