Klíčovým rozdílem mezi nukleosidovými a nukleotidovými inhibitory reverzní transkriptázy je, že nukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy by měly být fosforylovány buněčnými kinázami hostitele, zatímco nukleotidové inhibitory reverzní transkriptázy nemusí být podrobeny počáteční fosforylaci.
Reverzní transkriptáza je enzym, který převádí molekulu RNA na ssDNA. HIV a retroviry mají tento enzym k syntéze ssDNA ze svého genomu RNA v hostitelské buňce. Je tedy možné zabránit infekcím HIV a jiných retrovirů inhibicí aktivity enzymu reverzní transkriptázy, čímž se zabrání syntéze virových genomů a množení virů. Inhibitory reverzní transkriptázy jsou třídou antiretrovirových léků používaných k léčbě tohoto druhu virových infekcí. Tyto léky se zaměřují na enzym reverzní transkriptázy a zabraňují jeho katalytickému působení a blokují syntézu DNA z virové RNA. Nukleosidové a nukleotidové inhibitory reverzní transkriptázy jsou dva typy léků. Tyto inhibitory jsou velmi důležité, zejména při léčbě AIDS.
