Klíčový rozdíl - agonisté vs. antagonisté
Opioidy jsou drogy, které zahrnují jak nelegální drogy, tak léky na předpis. Opioidy působí jako léky proti bolesti, ale při předávkování mají mnoho nezdravých vedlejších účinků. Mechanismus opioidů lze vysvětlit dvěma mechanismy - agonistickým mechanismem a antagonistickým mechanismem. Drogy lze tedy rozdělit hlavně na agonistické léky a antagonistické léky. Agonistické léky jsou léky, které jsou schopné aktivovat receptory v mozku po navázání na receptor, což vede k plnému účinku opioidů. Antagonistické léky se vážou na receptory v mozku a blokují vazbu opioidů na receptory, čímž inhibují účinek opioidů. Klíčovým rozdílem mezi agonisty a antagonisty je jejich kontraktivní mechanismus. Agonisté produkují účinky, zatímco antagonisté tyto účinky inhibují.
OBSAH
1. Přehled a klíčový rozdíl
2. Co jsou agonistické léky
3. Co jsou antagonistické léky
4. Podobnosti mezi agonistickými a antagonistickými léky
5. Srovnání vedle sebe - agonistické vs. antagonistické léky ve formě tabulky
6. Shrnutí
Co jsou agonistické léky?
Agonistické léčivo je chemická látka, která napodobuje přirozený ligand specifického mozkového receptoru. Vazba agonistického léčiva tedy vede k podobnému biologickému účinku jako přirozený ligand. Agonista se váže na stejné vazebné místo jako místo přirozeného ligandu. Takže v nepřítomnosti přirozeného ligandu jsou agonistické léky schopné poskytnout úplnou nebo částečnou odpověď. Příklady agonistických léků zahrnují heroin, oxykodon, metadon, hydrokodon, morfin a opium. Některé z nich, jako je heroin, jsou prohlášeny za nezákonné. Tyto léky přinášejí úlevu od bolesti. Silné dávky mohou mít mnoho vedlejších účinků souvisejících s dýcháním, selháním orgánů, ospalostí a necitlivostí.
Obrázek 01: Mechanismus agonistických a antagonistických léků
Druhy agonistických léků
Existují dva hlavní typy agonistických léků;
- Agonistické léky s přímou vazbou
- Nepřímá vazebná agonistická léčiva
Léky s přímou vazbou na agonisty nebo úplné agonisty jsou schopné přímé vazby na specifické vazebné místo receptoru. Toto vazebné místo je místo, na které se přirozený ligand váže za normálních podmínek. To přináší rychlejší reakci, protože se přímo váže na receptor a aktivuje mozkovou signalizaci. Příkladem je morfin a nikotin.
Léky s nepřímým vázáním agonistů jsou také označovány jako částeční agonisté, jsou léky, které zvyšují vazbu přirozeného ligandu na receptor, aby dosáhly účinku. Tyto léky dávají opožděné odpovědi. Příkladem nepřímého vazebného agonisty je kokain.
Co jsou antagonistické léky?
Antagonistické léky jsou léky, které inhibují účinky přírodního ligandu. Přirozeným ligandem může být hormon, neurotransmiter nebo agonista.
Druhy antagonistických léků
Antagonistické léky mohou být tří hlavních typů.
- Konkurenční antagonisté
- Nesoutěžní antagonisté
- Ireverzibilní antagonisté
Obrázek 02: Mechanismus antagonistických léků
Konkurenční antagonistické léky jsou léky, které mají schopnost vázat se na původní vazebné místo a inhibovat vazbu přirozeného ligandu. To je způsobeno tvarem antagonisty, který napodobuje přirozený ligand. Zvýšení koncentrace ligandu může potlačit účinek kompetitivního antagonisty.
Nekonkurenční antagonistické léky působí alostericky, kde se váže na jiné místo jiné než skutečné vazebné místo. Vazba nekompetitivního antagonisty způsobí konformační změnu receptoru, která bude inhibovat vazbu skutečného ligandu.
Ireverzibilní agonistické léky se silně váží na receptor prostřednictvím kovalentních vazeb. To trvale změní receptor zabraňující vazbě ligandu. Příklady antagonistických léků zahrnují naltrexon a naloxon. Tyto léky se nejčastěji používají k potlačení účinků škodlivých drog, jako je kokain a heroin, které jsou agonistickými drogami.
Jaké jsou podobnosti mezi agonistickými a antagonistickými léky?
- Oba jsou chemická léčiva, která se mohou vázat na receptory v mozku.
- Oba fungují kontraproduktivně.
- Oba mohou být převážně dvou typů - nelegální drogy nebo léky předepsané lékařem.
- Oba jsou specifické vůči receptorům.
- Oba jsou označovány jako léky proti bolesti.
- Oba mohou při předávkování způsobit škodlivé zdravotní projevy.
Jaký je rozdíl mezi agonistickými a antagonistickými léky?
Rozdílný článek uprostřed před tabulkou
Agonista vs. antagonistické léky |
|
| Agonistické léky jsou léky, které jsou schopné aktivovat receptory v mozku po navázání na receptor, což vede k plnému účinku ligandu. | Antagonistické léky jsou léky, které se vážou na receptory v mozku a blokují vazbu ligandů na receptory, čímž inhibují účinek ligandu. |
| Účinky | |
| Agonistické léky stimulují akci. | Antagonistické léky inhibují účinek. |
| Odezva | |
| Odpověď je způsobena, když se agonista váže na vazebné místo. | Odezvě se zabrání, když se antagonista váže na vazebné místo. |
| Typy | |
| Existují dva typy agonistických léků; Léky s přímou vazbou na agonisty a léky s nepřímou vazbou na agonisty. | Existují tři typy antagonistických léků; Konkurenční antagonistické léky, nekompetitivní antagonistické léky a nevratné antagonistické léky. |
Shrnutí - Agonist vs Antagonist Drugs
Agonistické a antagonistické léky fungují v kontraktivním mechanismu. Agonistické léky fungují při zvyšování účinnosti přirozené vazby ligandu, čímž zvyšují regulaci účinku ligandu. Naproti tomu antagonistické léky snižují účinek ligandu vazbou na receptor a blokováním vazby receptoru na jeho receptor. To je klíčový rozdíl mezi agonistickými léky a antagonistickými léky. Oba scénáře účinkují při zmírňování bolesti, a proto působí jako potenciální léky proti bolesti. Některé z drog, jako je morfin, jsou předepsány a legálně užívány pod lékařským dohledem, zatímco jiné jsou užívány nelegálně (heroin).
Stáhněte si PDF verzi Agonist vs. Antagonist Drugs
Můžete si stáhnout verzi tohoto článku ve formátu PDF a použít jej pro offline účely podle citace. Stáhněte si zde PDF verzi. Rozdíl mezi agonistickými a antagonistickými léky
