Klíčový rozdíl mezi biotransformací a metabolizmem spočívá v tom, že biotransformace je součástí metabolismu, ve kterém k biochemické transformaci dochází v konkrétním léčivu nebo sloučenině, zatímco metabolismus označuje všechny biochemické reakce probíhající v živém organismu.
Metabolismus je široký pojem, který nezahrnuje všechny biochemické reakce probíhající v živém organismu, ale také metabolismus léčiv. Metabolismus je tedy aktivní od vstupu konkrétní sloučeniny do požití této sloučeniny v živém organismu. Metabolismus drog nebo xenobiotik je navíc důležitou oblastí biochemie, která je široce studována po celém světě. Xenobiotický metabolismus zahrnuje mnoho postupů. Primární cíl xenobiotického metabolismu nebo metabolismu léčiva zahrnuje všechny biochemické modifikace, které v léčivu probíhají. Biotransformace je také součástí xenobiotického metabolismu. V důsledku toho je biotransformace z jedné sloučeniny na jinou sloučeninu důležitá pro přidání vlastností, jako je rozpustnost sloučeninám atd.
